Farmokologiya Kompakt

Müasir biliklər, Müasir kitab

Daha ətraflı

Aritmiya və antiaritmik preparatlar

Bu bölmə Farmakologiya Kompakt kitabından götürülmüşdür.

 

Kardiomiositlərin elektrofiziologiyası  

Kardiomiositlər elektrik aktivliyinə görə şərti olaraq iki qrupa bölünür:  

  • Pacemaker (konduktiv) hüceyrələr – avtomatizmə malikdir. Elektrik impulsu yaradaraq digər kontraktil kardiomiositlərin yığılmasına səbəb olurlar. Konduktiv hüceyrələr, əsasən, ürəyin konduktiv (ötürücü) aparatı boyunca yerləşmişdir. Ürəyin konduktiv aparatına aiddir:  

    • Sinoatrial (SA) düyün   

    • Atrioventrikulyar (AV) düyün  

    • His dəstəsi  

    • Bundle şaxələri  

    • Purkinye lifləri  

  • Kontraktil hüceyrələr – avtomatizmə malik deyillər. Ötürücü aparatdan gələn impulslarla yığılırlar.  

 

Kardiomiositlərin fəaliyyət potensialı  

Pacemaker kardiomiositlərin fəaliyyət potensialı  

Pacemaker  aktivliyə malik hüceyrələr sükunət vəziyyətində -60 mV gərginliyə malikdirlər. Hüceyrə içinə axın edən natrium ionları vasitəsilə gərginlik artır, qıcıq qapısına (-40 mV) çatdıqda gərginlikdən asılı L-tip kalsium kanalları açılır və kalsium hüceyrə içinə daxil olur. Daha sonra kalsium kanalları bağlanır və gərginlikdən asılı kalium kanallarının açılması ilə birlikdə kalium hüceyrə xaricinə çıxır və hüceyrə yenidən sükunət potensialına (-60 mV) qayıdır.  

image-5.png

 

Kontraktil kardiomiositlərin fəaliyyət potensialı  

Kontraktil kardiomiositlərin fəaliyyət potensialı 5 fazadan ibarətdir:   

  • Faza 0 – Natrium kanalları açılır, hüceyrəyə Na+ ionları daxil olur və depolyarizasiya baş verir:  

    • I qrup antiaritmik preparatlar natrium kanallarını blok etməklə təsir göstərir.  

  • Faza 1 – Natrium kanalları bağlanır, lakin K+ ionlarının xaricə və Cl- ionlarının içəriyə axını ilə repolyarizasiya başlayır.   

  • Faza 2 – Kalsium kanallarının keçiriciliyi artır, kalium sızma kanalları da açıq olduğundan Ca2+ ionlarının içəri girişi ilə K+ ionlarının xaricə çıxması arasında nisbi tarazlıq yaranır (plato fazası): 

    • IV qrup antiaritmik preparatlar kalsium kanallarını blok etməklə antiaritmik effekt yaradır.  

  • Faza 3 – kalsium kanalları bağlanır, gərginlikdən asılı kalium kanalları açılır və sürətli repolyarizasiya baş verir: 

    • III qrup antiaritmik preparatlar kalium kanallarını blok etməklə təsir edir.  

  • Faza 4 – sükunət vəziyyəti:  

    • II qrup antiaritmik preparatlar isə sükunət vəziyyətini uzadır.  

.

image-6.png

 

Antiaritmik preparatlar  

screenshot-925.png

 

IA qrup antiaritmik preparatlar  

Preparatlar: xinidin, prokainamid, dizopiramid  

Xinidin:  

Klinik istifadə:  

Yan təsirlər:  

  • Qırmızı qurdeşənəyinəbənzər sindrom (SLE-like syndrome)   

  • Sinkonizm (chinconism)  

  • Arterial hipotenziya  

Qırmızı qurdeşənəyinəbənzər sindrom (SLE-like syndrome) , əsasən, oynaq-əzələ ağrıları və halsızlıqla müşayiət olunur. Etiologiyasında əsas yeri xinidin, prokainamid, hidralazin kimi preparatlar tutur.  

Prokainamid:  

Klinik istifadə:  

  • Supraventrikulyar aritmiyalar  

Yan təsirlər:  

  • Trombositopeniya  

  • Aqranulositoz   

  • Qırmızı qurdeşənəyinəbənzər sindrom  

Dizopiramid:  

Klinik istifadə:  

  • Supraventrikulyar aritmiyalar  

Yan təsirlər:   

  • Antixolinergik təsirlər  

 

IB qrup antiaritmik preparatlar      

Preparatlar: lidokain, meksiletin  

Klinik istifadə:  

  • Ventrikulyar aritmiyalar  

Yan təsirlər:  

  • Lidokain – neyrotoksik (epileptik tutmaya səbəb ola bilər)  

 

IC qrup antiaritmik preparatlar  

Preparatlar: flekainid, propafenon  

Klinik istifadə:  

  • Refrakter ventrikulyar aritmiyalar  

Yan təsirlər:  

  • Başgicəllənmə, bulanıqgörmə  

 

II qrup antiaritmik preparatlar – β blokatorlar  

Preparatlar: propranolol, asebutolol, esmolol  

Klinik istifadə:  

  • Supraventrikulyar aritmiyalar  
  • Post-Mİ aritmiyaların profilaktikası  

Yan təsirlər:  

  • İnsulin   
  • Hipoqlikemiya  
  • Dislipidemiya  
  • Erektil disfunskiya  
  • Bronxokonstriksiya  
Esmolol digər antiaritmik preparatlardan fərqli olaraq qısa təsir müddətinə malikdir. Supraventrikulyar taxikardiyaların təcili müalicəsində intravenoz olaraq istifadə olunur.  

 

III qrup antiaritmik preparatlar – Kalium kanal blokatorları  

Preparatlar: amiodaron, sotalol, ibutilid, dofetilid  

Amiodarion:  

Klinik istifadə:  

  • Bütün növ aritmiyalar  

Yan təsirlər:  

Amiodaron kalium kanalları ilə yanaşı natrium və kalsium kanallarını da blok edir.  

Sotalol:  

Klinik istifadə:  

  • Ventrikulyar aritmiyalar  

Yan təsirlər:  

  • Torsades de pointes  
Sotalol, həmçinin, beta bloker aktivliyə də malikdir.  

İbutilid, dofetilid:  

  • Amiodaron və sotaloldan fərqli olaraq yalnız kalium kanallarını blok edirlər.  

  • Aritmogen təsirləri qabarıq olduğu üçün, adətən, yalnız hospitalizasiya olunmuş xəstələrdə istifadə edilirlər.  

 

IV qrup antiaritmik preparatlar – Kalsium kanal blokatorları  

Preparatlar: verapamil, diltiazem  

Klinik istifadə:  

  • Supraventrikulyar taxikardiyalar  

Yan təsirlər:  

  • Arterial hipotenziya  

  • Üzün qızarması (flushing)  

  • Qəbzlik (verapamil)      
Aritmiyaların müalicəsində kardioselektivliyə malik olan qeyri-dihidropiridin qrupu KKB istifadə olunur.  

 

Digər antiaritmik preparatlar      

Preparatlar: adenozin, maqnezium sulfat  

Adenozin:  

Təsir mexanizmi:  

  • Adenozin (A1) reseptorları vasitəsilə təsir göstərir.  

Klinik istifadə:  

  • Paroksizmal supraventrikulyar taxikardiya  

Yan təsirlər:  

  • Bradikardiya  

  • Sedasiya,  başağrısı  
Adenozin mənşəli bradikardiyalar zamanı adenozin reseptorlarını blok edən metilksantinlər (teofillin, kafein) istifadə olunur.  

Maqnezium sulfat:  

Klinik istifadə:  

  • Torsades de pointes  

  • Diqoksin mənşəli aritmiyalar  

Yan təsirlər:  

  • Respirator paraliz  

  • Arterial hipotenziya  

Torsades de pointes-ə səbəb olan əsas preparatlar:  

  • IA və III qrup antiaritmik preparatlar  

  • Trisiklik antidepressantlar  

  • Antipsixotik preparatlar